Состав
1 г препарата содержит:
колистина сульфат — 500 000 МЕ
окситетрациклина гидрохлорид — 35 мг
триметоприм — 27 мг
Описание
Порошок светло-желтого цвета, хорошо растворяется в воде.
Фармакологические свойства
Комплексный препарат, компоненты которого, действуя синергически, обеспечивают широкий спектр антимикробного действия.
Окситетрациклин — бактериостатический антибиотик широкого спектра дейстия против грамположительных микроорганизмов — Streptococcus spp., Clostridium spp., Corynеbacterium spp., Erysipelothrix spp., грамотрицательных микроорганизмов — Brucella spp., Haemophilus spp., E. coli, Pasteurella spp., Klebsiella spp., Fusobacterium spp., Salmonella spp., простейших Protozoa, микоплазм Mycoplasma spp., рикетсий Rickettsia spp., хламидий Chlamydia. Механизм действия состоит в нарушении синтеза белка при взаимодействии с рибосомами, а также в снижении проницаемости цитоплазматической мембраны чувствительных микроорганизмов.
Колистин — антибиотик из группы полимиксинов, действует на грамотрицательные микроорганизмы Е. coli, Salmonella spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Bordetellа spp. Связывает фосфолипид А клеточных мембран и нейтрализует действие эндотоксина бактерий, что приводит к разрушению структуры мембран. Проницаемость клеточной мембраны изменяется сразу после контакта с препаратом. Почти не всасывается из ЖКТ, поэтому его высокие концентрации наблюдаются в разных его отделах. Выводится из организма почками в виде активных метаболитов.
Триметоприм действует против грамположительных бактерий — Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp., грамотрицательных бактерий — Е. coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Bordetella spp. и пр. Блокирует синтез белка у бактерий, ингибирует бактериальную редуктазу, превращающую дегидрофолиевою кислоту в тетрагидрофолиевую, которая необходима для синтеза пуринов и нуклеиновых кислот. Связывается с белками плазмы крови на 70%, высокая концентрация триметоприма наблюдается в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и желчи. Период полураспада в плазме крови — 8-10 часов, через 72 часа 66,8% выводится с мочой.
Окситетрациклин после перорального применения постепенно абсорбируется. Максимальная концентрация в крови достигается через 30-60 минут и удерживается на терапевтическом уровне в течение 48 часов. Период полувыведения у собак составляет примерно 4-6 часов, у крупного рогатого скота — 4,3-9,7 часов, у свиней — 6,7 часов, у овец — 3,6 часа. Окситетрациклин проникает практически во все органы и ткани, но максимальный его уровень наблюдается в легких, печени, желчи, репродуктивных органах и почках. Концентрация в легких, ЖКТ, мышцах и селезенке такая же, как в плазме крови. Окситетрациклин обнаруживается в цереброспинальной жидкости, но его концентрация не достигает терапевтической. Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболиты образует в незначительном количестве. Выводится из организма преимущественно с мочой и желчью, у лактирующих животных — с молоком.
Колистина сульфат за счет своей полипептидной структуры почти не всасывается из ЖКТ, поэтому эффективен при заболеваниях органов ЖКТ. Из организма выводится преимущественно с калом, в незначительном количестве с мочой в виде активных метаболитов (после применения больших доз).
Триметоприм абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью (90-100%). Связывание с белками плазмы составляет 45%. Cmax после однократного приема наблюдается через 1-4 часов и составляет примерно 1 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезенку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном и губчатом мозга, но не компактном слое костей. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2-3 раза выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация триметоприма наблюдается в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и желчи.
Триметоприм проходит через плацентарный барьер, проникает в молоко. Период полураспада в плазме крови составляет 8-10 часов. В печени до неактивных метаболитов метаболизируется 10-20%. Почками выводится 50-60% в течение 24 часов, в течение 72 часов — 66,8% в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% — в неизмененном виде, остальное — в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество (4%) выводится с желчью. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает при щелочной. Поскольку триметоприм и его метаболиты выводятся почти полностью почками путем как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, их концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Показания
Лечение животных при заболеваниях, вызванных грамположительными, грамотрицательными и пр. микроорганизмами:
поросята — дизентерия, колибактериоз, пастереллез, сальмонеллез, заболевания ЖКТ и органов дыхания;
телята, ягнята в возрасте до 6 недель, кролики — энтерит, заболевания органов дыхания;
домашняя птица (куры-бройлеры, индейки, фазаны, гуси, утки) — микоплазмоз, колибактериоз, пастереллез, заболевания органов дыхания.
Противопоказания
Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, нарушениями функций печени и почек, жвачным животным с функционально развитыми преджелудками. Не применять свиноматкам во время лактации и в последний триместр супоросности, курам-несушкам, яйца которых употребляют в пищу люди.
Препарат несовместим с гидрокортизоном, гепарином, дициленом, цефалоспоринами, амфотерицином и аминогликозидами.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +8 до +25 °С.
Раствор препарата с водой либо заменителем молока нужно выпоить немедленно. Хранить его запрещено!
Срок годности
3 года.
