1 таблетка (0,5 г) містить:
пімобендан — 2,5 мг
Опис
Таблетки білого або світло-сірого кольору, двоопуклої довгастої форми з насічкою на одній стороні та логотипом виробника на другій.
Фармакологічні властивості
Пімобендан — похідна сполука бензимідазол-піридазинону, несимпатоміметична, неглікозидна інотропна речовина з вираженими судинорозширювальними (вазодилататорними) властивостями.
На відміну від серцевих глікозидів позитивна інотропна дія пімобендану зумовлена підвищенням чутливості до кальцію міофіламентів серцевого м’яза та пригніченням активності фосфодіестерази III (ФДЕ III). Судинорозширювальна дія також забезпечується пригніченням активності фосфодіестерази III. Завдяки позитивній інотропній та вазодилататорній дії препарат при серцевій недостатності підвищує силу серцевих скорочень і зменшує як переднавантаження, так і постнавантаження.
Біодоступність при пероральному застосуванні дорівнює 60-63% і значно знижується при використанні з кормом.
Обсяг розподілу становить 2,6 л/кг. Це значить, що пімобендан розподіляється у тканинах рівномірно. Середнє зв’язування з білками плазми крові становить 93%.
Деметилюється шляхом окислення до основного активного метаболіту (UD-CG 212) з подальшим метаболічним перетворенням в кон’югати II фази UD-CG212 (глюкуроніди та сульфати).
Період напіввиведення з плазми крові становить 0,4±0,1 години, що відповідає високому кліренсу 90±19 мл/хв/кг і короткому середньому часу утримання 0,5±0,1 години. Період напіввиведення найбільш активного метаболіту становить 2,0±0,3 години. Пімобендан майже повністю виводиться з організму з жовчю.
Показання
Лікування собак за захворювань:
серцева недостатність, спричинена дилатаційною кардіоміопатією або недостатністю двостулкового або тристулкового клапана, яка супроводжується характерними симптомами (кашель, задишка, непритомність, зниження активності, непереносимість фізичних навантажень або асцит);
дилатаційна кардіоміопатія у доклінічній стадії (безсимптомний перебіг зі збільшенням кінцево-систолічного і кінцево-діастолічного діаметра лівого шлуночка) у доберманів-пінчерів після ехокардіографічної діагностики захворювання серця;
міксоматозна мітральна недостатність серця у доклінічній стадії (безсимптомний перебіг із систолічним мітральним шумом і ознаками збільшення розмірів серця) з метою відтермінування появи клінічних симптомів серцевої недостатності.
Протипоказання
Не призначати тваринам із підвищеною чутливістю до діючої речовини препарату, за гіпертрофічній кардіоміопатії або клінічних станів, коли не можна збільшити серцевий викид крові через функціональні або анатомічні особливості (наприклад, стеноз аорти), за тяжких порушень функцій печінки.
Спосіб застосування та дози
Препарат застосовують перорально за годину до годування тварини.
Доза призначається лікарем ветеринарної медицини індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та стану тварини. Добова доза пімобендану становить 0,2-0,6 мг на 1 кг маси тіла, її ділять на два прийоми й дають вранці та ввечері. Рекомендована добова доза — 0,5 мг на 1 кг маси тіла.
Дози препарату залежать від маси тіла собаки й наведені в таблиці.
Маса собаки, кг Добова доза пімобендана, мг Кількість таблеток на добу
До 5 1,25 1/2
5-10 2,5 1
11-12 5,0 2
21-30 7,5 3
31-40 10,0 4
41-50 15,0 6
Для більш точного дозування таблетку можна розділити на дві або чотири частини.
При застійній серцевій недостатності лікар ветеринарної медицини підбирає індивідуальну дозу препарату для застосування протягом всього життя.
Препарат можна використовувати разом з діуретиками, наприклад фуросемідом.
Застереження
При застосуванні в рекомендованих дозах побічних явищ, як правило, не виникає.
Зрідка з'являється незначний позитивний хронотропний ефект (підвищення частоти серцевих скорочень) і блювання. Однак його можна уникнути, зменшуючи дозу препарату. Інколи спостерігається транзиторна діарея, відсутність апетиту або млявість. У деяких випадках при тривалому лікуванні пімобенданом у собак із мітральною вадою серця виявляють збільшення регургітації мітрального клапана.
Хоча зв’язок із дією пімобендану чітко не встановлено, дуже рідко під час лікування можна спостерігати ознаки впливу на первинний гемостаз (петехії на слизових оболонках, підшкірні кровотечі). Вони зникають після припинення лікування.
Під час лікування собак з цукровим діабетом слід регулярно перевіряти рівень глюкози в крові.
Тваринам, які отримують пімобендан, рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності.
Лабораторні дослідження на щурах і кроликах не виявили тератогенної та фетотоксичної дії пімобендану. Проте він діє токсично на вагітних самок та ембріотоксично при застосуванні у високих дозах, а також виділяється з молоком. Безпечність препарату для вагітних і годуючих сук не оцінювали. Препарат може застосовуватися під час вагітності та лактації лише після оцінки користі/ризику його використання, яку проводить лікар ветеринарної медицини.
Під час фармакологічних досліджень не спостерігали взаємодії між серцевим глікозидом уабаїном (строфантином) і пімобенданом. Індуковане пімобенданом збільшення скоротливості серця послаблюється антагоністами кальцію верапамілом та дилтіаземом, а також β-антагоністом пропранололом.
Передозування може спричинити позитивний хронотропний ефект, блювання, апатію, атаксію, шуми в серці або гіпотензію. У цій ситуації дозу препарату слід зменшити та розпочати відповідне симптоматичне лікування.
При тривалому лікуванні (6 місяців) здорових собак породи бігль у дозах, що перевищували рекомендовану в 3 та 5 разів, у деяких собак спостерігалося потовщення мітрального клапана та гіпертрофія лівого шлуночка. Ці зміни мають фармакодинамічне походження.
Персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, прийнятих при роботі з ветеринарними препаратами.
Умови зберігання
У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +4 °С до +25 °С.
Термін придатності
2 роки.
