Состав
1 таблетка (0,5 г) содержит:
пимобендан — 2,5 мг
Описание
Таблетки белого либо светло-серого цвета, двояковыпуклой продолговатой формы с насечкой на одной стороне и логотипом производителя на другой.
Фармакологические свойства
Пимобендан — производное соединение бензимидазол-пиридазинона, несимпатомиметическое, негликозидное инотропное вещество с выраженными сосудорасширяющими (вазодилататорными) свойствами.
В отличие от сердечных гликозидов положительное инотропное действие пимобендана обусловлено повышением чувствительности к кальцию миофиламентов сердечной мышцы и угнетением активности фосфодиэстеразы III (ФДЭ III). Сосудорасширяющее действие также обеспечивается угнетением активности фосфодиэстеразы III. Благодаря положительному инотропному и вазодилататорному действию препарат при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.
Биодоступность при пероральном применении равна 60-63% и значительно снижается при использовании с кормом.
Объем распределения составляет 2,6 л/кг. Это значит, что пимобендан распределяется в тканях равномерно. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 93%.
Деметилируется путем окисления до основного активного метаболита (UD-CG 212) с последующим метаболическим превращением в конъюгаты II фазы UD-CG212 (глюкурониды и сульфаты).
Период полувыведения из плазмы крови составляет 0,4±0,1 часа, что соответствует высокому клиренсу 90±19 мл/мин/кг и короткому среднему времени удержания 0,5±0,1 часа. Период полувыведения наиболее активного метаболита составляет 2,0±0,3 часа. Пимобендан почти полностью выводится из организма с желчью.
Показания
Лечение собак при заболеваниях:
сердечная недостаточность, вызванная дилатационной кардиомиопатией или недостаточностью двустворчатого или трехстворчатого клапана, которая сопровождается характерными симптомами (кашель, одышка, обмороки, снижение активности, непереносимость физических нагрузок или асцит);
дилатационная кардиомиопатия в доклинической стадии (бессимптомное течение с увеличением конечно-систолического и конечно-диастолического диаметра левого желудочка) у доберманов-пинчеров после эхокардиографической диагностики заболевания сердца;
миксоматозная митральная недостаточность сердца в доклинической стадии (бессимптомное течение с систолическим митральным шумом и признаками увеличения размеров сердца) с целью отсрочки появления клинических симптомов сердечной недостаточности.
Противопоказания
Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата, при гипертрофической кардиомиопатии или клинических состояниях, когда нельзя увеличить сердечный выброс крови из-за функциональных или анатомических особенностей (например, стеноз аорты), при тяжелых нарушениях функций печени.
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально за час до кормления животного.
Доза назначается врачом ветеринарной медицины индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и состояния животного. Суточная доза пимобендана составляет 0,2-0,6 мг на 1 кг массы тела, ее делят на два приема и дают утром и вечером. Рекомендуемая суточная доза — 0,5 мг на 1 кг массы тела.
Дозы препарата зависят от массы тела собаки и приведены в таблице.
Масса собаки, кг Суточная доза пимобендана, мг Кол-во таблеток в сутки
До 5 1,25 1/2
5-10 2,5 1
11-12 5,0 2
21-30 7,5 3
31-40 10,0 4
41-50 15,0 6
Для более точной дозировки таблетку можно разделить на две либо четыре части.
При застойной сердечной недостаточности врач ветеринарной медицины подбирает индивидуальную дозу препарата для применения в течение всей жизни.
Препарат можно использовать вместе с диуретиками, например фуросемидом.
Предостережения
При использовании в рекомендованных дозах побочных явлений, как правило, не возникает.
Изредка появляется незначительный положительный хронотропный эффект (повышение частоты сердечных сокращений) и рвота. Однако ее можно избежать, уменьшая дозу препарата. Иногда наблюдается транзиторная диарея, отсутствие аппетита или вялость. В некоторых случаях при длительном лечении пимобенданом у собак с митральным пороком сердца обнаруживают увеличение регургитации митрального клапана.
Хотя связь с действием пимобендана четко не установлена, очень редко во время лечения можно наблюдать признаки влияния на первичный гемостаз (петехии на слизистых оболочках, подкожные кровотечения). Они исчезают после прекращения лечения.
Во время лечения собак с сахарным диабетом следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови.
Животным, получающим пимобендан, рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности.
Лабораторные исследования на крысах и кроликах не выявили тератогенного и фетотоксического действия пимобендана. Однако он действует токсично на беременных самок и эмбриотоксично при применении в высоких дозах, а также выделяется с молоком. Безопасность препарата для беременных и кормящих сук не оценивали. Препарат может применяться во время беременности и лактации только после оценки пользы/риска его использования, которую проводит врач ветеринарной медицины.
Во время фармакологических исследований не наблюдали взаимодействия между сердечным гликозидом уабаином (строфантином) и пимобенданом. Индуцированное пимобенданом увеличение сократимости сердца ослабляется антагонистами кальция верапамилом и дилтиаземом, а также β-антагонистом пропранололом. Передозировка может вызвать положительный хронотропный эффект, рвоту, апатию, атаксию, шумы в сердце или гипотензию. В этой ситуации дозу препарата следует уменьшить и начать соответствующее симптоматическое лечение.
При длительном лечении (6 месяцев) здоровых собак породы бигль в дозах, превышающих рекомендованную в 3 и 5 раз, у некоторых собак наблюдалось утолщение митрального клапана и гипертрофия левого желудочка. Эти изменения имеют фармакодинамическое происхождение.
Персонал, контактирующий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +4 °С до +25 °С.
Срок годности
2 года.
