Состав
1 г препарата содержит:
сульфатиазол натрия — 80 мг
сульфагуанидин — 70 мг
триметоприма лактат — 38 мг
тилозина тартрат — 25 мг
Описание
Порошок светло-желтого цвета, плохо растворяется в воде.
Фармакологические свойства
Комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.
Сульфатиазол и сульфагуанидин — противомикробные бактериостатические средства из группы сульфаниламидов. Сульфатиазол имеет кратковременное действие, сульфагуанидин — действие средней продолжительности.
Оба сульфаниламида похожи по спектру свойств и активны против грамположительных микроорганизмов — Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces israelii, грамотрицательных — E. coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Chlamydia spp., Yersinia pestis, простейших вида Toxoplasma gondii, кокцидий Eimeria stiedae.
Механизмы противомикробного действия сульфатиазола и сульфагуанидина также похожи и обусловлены антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов, подавляет рост кишечной палочки, снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты в кишечнике.
Триметоприм — химиотерапевтическое средство, которое по химическому строению является производной диаминопиримидина. Действует бактериостатически против грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp., грамотрицательных микроорганизмов — E. coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Bordetella spp. и пр. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к недостаточности фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот. В результате продуцирование нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих. Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, который наступает после того, как сульфаниламиды начинают действовать. Одновременное применение с сульфаниламидами усиливает торможение выработки тетрагидрофолиевой кислоты.
Тилозина тартрат — антибиотик из группы макролидов. Эффективен против грамположительных микроорганизмов — Corynebacterium spp., Clostridium spp., Erysipelothrix spp., Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — Pasteurella spp., Vibrio spp., Leptospira spp., Brucella spp., Neisseria spp., Haemophilus spp., риккетсий Rickettsia spp., спирохет Spirochaetales, микоплазм Mycoplasma gallisepticum, M. synoviae, M. meleagridis. Тилозин действует бактериостатически, тормозя синтез белка, благодаря необратимому соединению с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Останавливает рост и размножение микробной клетки, тормозит синтез РНК в рибосомах бактериальных клеток на любой стадии рибосомального цикла.
Сульфатиазол хорошо всасывается из ЖКТ и действует системно. Сульфагуанидин почти не всасывается, из-за чего наблюдается высокая концентрация в кишечнике и достигается максимальный эффект при лечении заболеваний ЖКТ. Сульфаниламиды хорошо проникают в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани урогенитального тракта, проходят через плаценту и попадают в молоко. Метаболизируются в печени, в основном путем ацетилирования с образованием микробиологически неактивных, но токсичных метаболитов. Экскретируются почками примерно наполовину в неизмененном виде (при щелочной реакции мочи выведение усиливается), небольшое количество выводится с желчью. При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламидов и их метаболитов в организме, что вызывает токсический эффект.
При пероральном применении тилозин быстро всасывается из ЖКТ и через час наблюдается достаточный бактериостатический уровень в крови и тканях. Терапевтические концентрации препарата сохраняются в сыворотке крови 6-8 часов. Метаболизируется в основном в печени и выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой и частично с калом, у птиц-несушек — с яйцами, у лактирующих животных — с молоком.
Абсорбция триметоприма из ЖКТ происходит быстро и почти полностью (90-100%), связывание с белками плазмы — до 70%. Высокая концентрация триметоприма наблюдается в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и желчи. Он преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко. Период полураспада в плазме крови составляет 8-10 часов. Почками выводится 50-60% в течение 24 часов в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% — в неизмененном виде, остальное — в виде неактивных метаболитов, небольшое количество (4%) — с желчью.
Показания
Лечение животных и домашней птицы при заболеваниях ЖКТ, органов дыхания и мочеполовой системы, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действующим веществам препарата:
телята в возрасте до 3 месяцев — гастроэнтерит, сальмонеллез, пастереллез, вибриоз;
свиньи — энзоотическая пневмония, артрит, дизентерия, отечная болезнь, рожа, сальмонеллез, пастереллез;
ягнята в возрасте до 3 месяцев — септицемия, эймериоз;
кролики — гастроэнтерит, колибактериоз, пастереллез, кокцидиоз, пневмония;
домашняя птица (куры-бройлеры, индейки, утки, гуси) — тиф, холера, сальмонеллез, микоплазмоз, ринит.
Противопоказания
Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, нарушениями функции печени и почек, лактирующим и беременным самкам.
Не применять жвачным животным с функционально развитыми преджелудками, курам-несушкам, яйца которых употребляют в пищу люди.
Не использовать одновременно с пенициллинами, цефалоспоринами, линкомицином, парааминобензойной кислотой и ее соединениями.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +4 до +25 °С.
Срок годности
2 года.
