Інструкція із застосування препарату Апоквел при дерматитах різної етіології, що супроводжуються свербінням, у собак
(організація-розробник; "Zoetis Inc", 100 Campus Drive, Florham Park, New Jersey, 07932 USA)
Загальні відомості
Торгове найменування лікарського засобу: Апоквел (Apoquel).
Міжнародне непатентоване найменування: оклацітініб.
Лікарська форма: пігулки для перорального застосування.
Апоквел випускають у трьох дозуваннях, що містять в 1 таблетці як діючу речовину оклацитиніб малеат (у перерахуванні на оклацитініб) 3,6 мг; 5,4 мг та 16 мг відповідно, а також допоміжні речовини: мікрокристалічну целюлозу, лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, плівкоутворювач «Opadry II White» та воду очищену.
На вигляд Апоквел являє собою овальні таблетки білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою, з роздільною борозенкою посередині і з написом на обох сторонах таблетки: «AQ» і «8» (для дозування 3,6 мг), «М» ( для дозування 5,4 мг) або L (для дозування 16 мг).
Термін придатності лікарського засобу при дотриманні умов зберігання - 2 роки з дати виробництва. Невикористані половинки зберігають трохи більше 3 діб, помістивши у флакон. Забороняється застосовувати Апоквел після закінчення терміну придатності.
Апоквел випускають розфасованим по 20 або 100 таблеток у флакони з щільного поліетилену білого кольору з поліпропіленовою кришкою, що загвинчується, недоступною для відкривання дітьми.
Зберігають препарат у закритій упаковці виробника, у сухому, захищеному від світла місці, окремо від продуктів харчування та кормів при температурі від 0°С до 25°С у місцях, недоступних для дітей.
Невикористаний лікарський препарат утилізують відповідно до вимог законодавства.
Апоквел відпускають без рецепта ветеринарного лікаря
Фармакологічні властивості. Апоквел відноситься до лікарських препаратів групи селективних інгібіторів янус-кінази (JAK). Оклацитинібу малеат, що входить до складу препарату, в терапевтичній дозі пригнічує функції прозапальних, проалергічних і пруритогенних (свербіжних) цитокінів, залежних від ферментативної активності янус-кінази JAK1 або JAK3, цілеспрямований вплив на які дозволяє інгібувати з сприяє усуненню симптомів місцевого запалення; на цитокіни, що беруть участь у кровотворенні та залежні від JAK2, суттєво не впливає.
При тривалому застосуванні у більш високих дозах оклацитиніб може спричиняти пригнічення лімфоїдної тканини, інгібувати активацію Т-клітин за допомогою пригнічення сигналу на рівні рецепторів інтерлейкінів IL-2, що характеризує фармакологічну дію сполук цього класу.
Після перорального введення препарату оклацитинібу малеат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (біодоступність становить 89%), надходить у системний кровотік, досягаючи максимальної концентрації у плазмі менш ніж через 1 годину, проникає у більшість органів та тканин, практично не метаболізується, виводиться з організму. у незміненій формі, переважно із сечею, період напіввиведення становить 3-4 години.
Апоквел за ступенем впливу на організм відноситься до речовин помірно небезпечних (3 клас небезпеки за ГОСТ 12.1.007) зі слабко вираженими кумулятивними властивостями, у рекомендованій дозі не має мутагенної, канцерогенної, ембріотоксичної та тератогенної активності.
Порядок застосування Апоквел призначають собакам при дерматиті, асоційованому з алергією (контактний, харчовий, паразитарний) з метою усунення сверблячки та зменшення осередкових змін шкіри, а також для профілактики рецидивів атопічного дерматиту.
Протипоказанням до застосування Апоквела є індивідуальна непереносимість тварин його компонентів. Не допускається застосування препарату собакам з ознаками імуносупресії, такими як гіперадренокортицизм, а також собакам з прогресуючими злоякісними новоутвореннями. Не слід застосовувати препарат кобелям у період в'язки, собакам молодше 12-місячного віку та/або масою менше 3 кг, а також щенним і годуючим сукам.
Апоквел застосовують собакам перорально індивідуально з руки, або в суміші з кормом, або вводять примусово в пащу в разовій дозі 0,4-0,6 мг оклацитинібу на 1 кг маси тварини двічі на день, не більше 14 діб. Як підтримуюча терапія при атопічному дерматиті - один раз на добу в тій же дозі, але не більше 14 тижнів.
Схема і тривалість курсу застосування препарату залежать від етіології та патогенезу дерматиту, клінічного стану тварини і визначаються ветеринарним лікарем. Слід переконатися, що собака повністю проковтнула необхідну дозу препарату. Прийом корму на біодоступність оклацітінібу не впливає.
Дозування Апоквела в залежності від маси тварини представлено в таблиці:
Маса собаки, кг Разова доза Апоквела - кількість таблеток на один прийом
Нижнє значення Верхне значення Дозування - оклацітініб, мг/табл.
3.6 мг 5.4 мг 16 мг
3.0 4.4 0.5 таб. - -
4.5 5.9 – 0.5 таб. -
6.0 8.9 1 таб. - -
9.0 13.4 – 1 таб. -
13.5 19.9 - - 0.5 таб.
20.0 26.9 – 2 таб. -
27.0 39.9 - - 1 таб.
40.0 54.9 - - 1.5 таб.
55.0 80.0 - - 2 таб.
У зв'язку з тим, що оклацитиниб здатний надати імуносупресивну дію та підвищити сприйнятливість до інфекційних та інвазійних захворювань, у період застосування препарату необхідний контроль на предмет розвитку у собаки інфекцій (інвазій), насамперед демодекозу, а також неопластичних захворювань.
При передозуванні Апоквела у тварини можуть спостерігатися такі симптоми: пригнічений стан, блювання, діарея, локальні алопеції, потовщення шкірної складки, утворення струпів та скоринок, міжпальцеві кісти, набряк кінцівок. Специфічні антидоти відсутні, тварині застосовують симптоматичне лікування.
Особливості дії при першому застосуванні препарату та при його відміні не виявлено.
Забороняється застосовувати Апоквел сукам у період вагітності та лактації, а також щенятам до 12-місячного віку. Слід уникати перепусток при введенні чергової дози препарату, оскільки це може призвести до зниження ефективності. У разі пропуску чергової дози застосування Апоквела відновлюють відповідно до цієї інструкції.
Побічні явища та ускладнення при короткочасному застосуванні Апоквела можуть виявлятися пригніченим станом, розладом функції шлунково-кишкового тракту, циститом; у тварин, які отримують Апоквел більше 16 днів, приблизно в 1% випадків може спостерігатися підвищення апетиту та агресія, шкірні та підшкірні новоутворення, інфекції шкіри, викликані дріжджовими грибками, збільшенням лімфатичних вузлів, загостренням демодекозу та онкологічних захворювань. При сумісному застосуванні Апоквела з протимікробними, протизапальними та протипаразитарними препаратами фармакологічної взаємодії не виявлено.
Не слід застосовувати Апоквел разом з імунодепресантами та протисудомними препаратами. Не рекомендується проводити вакцинацію у період лікування з використанням Апоквела, а також за 2 тижні до та після періоду лікування. Апоквел не призначений для застосування продуктивним тваринам.
Заходи особистої профілактики При роботі з Апоквелом слід дотримуватись загальних правил особистої гігієни та техніки безпеки, передбачених при роботі з лікарськими препаратами. Під час роботи забороняється курити, пити та їсти, після закінчення роботи слід ретельно вимити руки водою з милом. При випадковому контакті лікарського препарату зі шкірою та слизовими оболонками їх необхідно промити великою кількістю води. Порожні флакони з-під лікарського забороняється використовувати для побутових цілей, вони підлягають утилізації з побутовими відходами. Людям із гіперчутливістю до компонентів препарату слід уникати прямого контакту з Апоквелом. У разі прояву алергічних реакцій або при випадковому попаданні препарату в організм людини слід негайно звернутися до медичного закладу (при собі мати інструкцію щодо застосування препарату та етикетку).
