Антигістамінний препарат таблетки 3,6 мг №100

ІНСТРУКЦІЯ
щодо застосування препарату Апоквел при дерматитах різної етіології, що супроводжуються свербежем, у собак

(організація-розробник; "Zoetis Inc", 100 Campus Drive , Florham Park, New Jersey, 07932 USA)

I. Загальні відомості
Торговельне найменування лікарського препарату: Апоквел (Apoquel).
Міжнародна непатентована назва: оклацитиніб.
Лікарська форма: таблетки для перорального застосування.

Апоквел випускають у трьох дозуваннях, які містять в 1 таблетці як діючу речовину оклацитинібу малеату (у перерахунку на оклацитиніб) 3,6 мг; 5,4 мг і 16 мг відповідно, а також допоміжні речовини: мікрокристалічну целюлозу, лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, плівкоутворювач "Opadry II White" і воду очищену.

За зовнішнім виглядом Апоквел являє собою овальні таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з розділювальною борозенкою посередині та з написом на обох боках таблетки: "AQ" і "8" (для дозування 3,6 мг), "М" (для дозування 5,4 мг) або "L" (для дозування 16 мг).

Термін придатності лікарського препарату при дотриманні умов зберігання - 2 роки з дати виробництва. Невикористані половинки зберігають не більше 3 діб, помістивши у флакон. Забороняється застосовувати Апоквел після закінчення терміну придатності.

Апоквел випускають розфасованим по 20 або 100 таблеток у флакони зі щільного поліетилену білого кольору з поліпропіленовою кришкою, яка загвинчується і недоступна для відкривання дітьми.

Зберігають препарат у закритому упакуванні виробника, у сухому, захищеному від світла місці, окремо від продуктів харчування та кормів, за температури від 0°С до 25°С у місцях, недоступних для дітей.

Невикористаний лікарський препарат утилізують відповідно до вимог законодавства.

Апоквел відпускають без рецепта ветеринарного лікаря.

II. Фармакологічні властивості
Апоквел належить до препаратів групи селективних інгібіторів янус-кінази (JAK).

Оклацитинібу малеат, що входить до складу препарату, у терапевтичній дозі пригнічує функції прозапальних, проалергійних і пруритогенних (зудогенних) цитокінів, які залежать від ферментативної активності янус-кінази JAK1 або JAK3, цілеспрямована дія на які дає змогу інгібувати ключові механізми виникнення свербежу, асоційованого з алергією, і сприяє усуненню симптомів місцевого запалення; на цитокіни, що беруть участь у кровотворенні та залежні від JAK2, істотно не впливає.
При тривалому застосуванні у вищих дозах оклацитиніб може спричиняти пригнічення лімфоїдної тканини, пригнічувати активацію Т-клітин за допомогою придушення сигналу на рівні рецепторів інтерлейкінів IL-2, що характеризує фармакологічну дію сполук цього класу.

Після перорального введення препарату оклацитинібу малеат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (біодоступність становить 89%), надходить до системного кровотоку, досягаючи максимальної концентрації у плазмі менш ніж за 1 годину, проникає до більшості органів та тканин, практично не метаболізується, виводиться з організму у незміненій формі, переважно із сечею, період напіввиведення становить 3-4 години.

Апоквел за ступенем впливу на організм належить до помірно небезпечних речовин (3 клас небезпеки за ДСТУ 12.1.007) зі слабко вираженими кумулятивними властивостями, у рекомендованій дозі не має мутагенної, канцерогенної, ембріотоксичної та тератогенної активності.

III. Порядок застосування
Апоквел призначають собакам за дерматиту, асоційованого з алергією (контактного, харчового, паразитарного), з метою усунення свербежу і зменшення вогнищевих змін шкіри, а також для профілактики рецидивів атопічного дерматиту.

Протипоказанням до застосування Апоквела є індивідуальна непереносимість твариною його компонентів.
Не допускається застосування препарату собакам, з ознаками імуносупресії, такими як гіперадренокортицизм, а також собакам, з прогресуючими злоякісними новоутвореннями.
Не слід застосовувати препарат псам у період в\'язки, собакам у віці 12-місячного віку та/або масою менше ніж 3 кг, а також вагітним і годуючим сукам.

Апоквел застосовують собакам перорально індивідуально з руки, або в суміші з кормом, або примусово вводять у пащу в разовій дозі 0,4-0,6 мг оклацитинібу на 1 кг маси тварини двічі на день, не більше 14 діб.
Як підтримуючу терапію за атопічного дерматиту - один раз на добу в тій самій дозі, але не більше 14 тижнів.

Схема і тривалість курсу застосування препарату залежать від етіології та патогенезу дерматиту, клінічного стану тварини і визначаються лікарем ветеринарним лікарем.
Слід переконатися в тому, що собака повністю проковтнув необхідну дозу препарату. Прийом корму на біодоступність оклацитинібу не впливає.


Дозування Апоквела залежно від маси тварини наведено в таблиці:
____________________________________________________________________________________________________________
Маса собаки, кг | Разова доза Апоквела - кількість таблеток на один прийом |
_________________________________________|__________________________________________________________________ |
Нижнє значення |Верхнє значення | Дозування - оклацитиніб, мг/табл. |
_______________|___________________________|______3,6 мг_____________ 5,4 мг___________ 16мг____________________|
3,0 4,4 0,5 табл. - - - -
4,5 5,9 - 0,5 табл.
6,0 8,9 1 табл. - - - -
9,0 13,4 - 1 табл. - -
13,5 19,9 - - 0,5 табл.
20,0 26,9 - 2 табл.
27,0 39,9 - - 1 табл.
40,0 54,9 - - 1,5 табл.
55,0 80,0 - - 2 табл.

У зв\'язку з тим, що оклацитиніб здатний чинити імуносупресивну дію і підвищити сприйнятливість до інфекційних та інвазійних захворювань, у період застосування препарату потрібен контроль щодо розвитку в собаки інфекцій (інвазій), насамперед демодекозу, а також неопластичних захворювань.

При передозуванні Апоквела у тварини можуть спостерігатися такі симптоми: пригнічений стан, блювота, діарея, локальні алопеції, потовщення шкірної складки, утворення струпів і кірочок, міжпальцеві кісти, набряк кінцівок.
Специфічні антидоти відсутні, тварині застосовують симптоматичне лікування.

Особливості дії при першому застосуванні препарату та при його відміні не виявлено.

Забороняється застосовувати Апоквел сукам у період вагітності та лактації, а також цуценятам до 12-місячного віку.

Слід уникати пропусків при введенні чергової дози препарату, оскільки це може призвести до зниження ефективності. У разі пропуску чергової дози, застосування Апоквела відновлюють відповідно до цієї інструкції.

Побічні явища та ускладнення при короткочасному застосуванні Апоквелу можуть проявлятися пригніченим станом, розладом функції шлунково-кишкового тракту, циститом;
у тварин, які отримують Апоквел понад 16 днів, приблизно в 1% випадків може спостерігатися підвищення апетиту та агресія, шкірні та підшкірні новоутворення, інфекції шкіри, спричинені дріжджовими грибками, збільшення лімфатичних вузлів, загострення демодекозу та
онкологічних захворювань.

При сумісному застосуванні Апоквелу з протимікробними, протизапальними та протипаразитарними препаратами фармакологічної взаємодії не виявлено.

Не слід застосовувати Апоквел спільно з імунодепресантами та протисудомними препаратами.

Не рекомендується проводити вакцинацію в період лікування з використанням Апоквелу, а також за 2 тижні до і після періоду лікування.

Апоквел не призначений для застосування продуктивним тваринам.

IV. Заходи особистої профілактики
Під час роботи з Апоквелом слід дотримуватися загальних правил особистої гігієни і техніки безпеки, передбачених при роботі з лікарськими препаратами. Під час роботи забороняється палити, пити і вживати їжу, після закінчення роботи слід ретельно вимити руки водою з милом.
У разі випадкового контакту лікарського препарату зі шкірою та слизовими оболонками, їх необхідно промити великою кількістю води.
Порожні флакони з-під лікарського препарату забороняється використовувати для побутових цілей, вони підлягають утилізації з побутовими відходами.
Людям з гіперчутливістю до компонентів препарату слід уникати прямого контакту з Апоквелом. У разі прояву алергічних реакцій або при випадковому потраплянні препарату в організм людини слід негайно звернутися до медичного заклад (при собі мати інструкцію із застосування препарату та етикетку).