Описание
Раствор прозрачный бесцветный стерильный .
Состав
1 мл стерильного раствора содержит ( г):
дексаметазона натрия фосфат - 0,0027 г.
Вспомогательные вещества : вода для инъекций , натрия хлорид.
Фармакологические свойства
Дексаметазон - синтетический ГКС , противовоспалительный эффект которого в 30 раз сильнее кортизона и в 7-10 раз , чем преднизолона. Препарат оказывает противоаллергическое , противозудное , противострессовое действие . Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях -мишенях , регулирует экспрессию ГКС -зависимых генов и влияет таким образом на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов тормозит синтез кининов , митоз и миграцию лейкоцитов подавляет синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое , химическое или иммунное повреждение .
Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме , повышает синтез альбуминов в печени и почках ( с повышением коэффициента альбумин / глобулин ) , снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов , перераспределяет жир ( мобилизация из подкожной клетчатки и накопление жира ) , приводит к развитию гиперхолестеринемии .
Углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ , повышает активность глюкозо -6- фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь) , повышает активность фосфоенолпіруваткарбоксилази и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза ) , способствует развитию гипергликемии.
Водно - электролитный обмен : задерживает Na + и воду в организме , стимулирует выведение К + ( минералокортикоидная активность) , снижает абсорбцию Са2 + из желудочно - кишечного тракта , вызывает « вымывание » кальция из костей и повышение его почечной экскреции , снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления ; индукцией образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту с уменьшением проницаемости капилляров , стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных ) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса : ингибирует синтез простагландинов ( Рд ) на уровне арахидоновой кислоты (подавляет фосфолипазу А2 , высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез ендопероксидив , лейкотриенов , способствующих процессам воспаления , аллергии и других ) , синтез « провоспалительных цитокинов » ( интерлейкина -1 , фактора некроза опухоли альфа и др.). , повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных факторов .
Иммуносупрессивный эффект обусловлен и вызывается инволюцией лимфоидной ткани , угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т - лимфоцитов) , миграции В- клеток и взаимодействия Т - и В- лимфоцитов , торможением высвобождения цитокинов ( интерлейкина -1 , -2 , гамма - интерферона ) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии , торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ , уменьшения числа циркулирующих базофилов , подавления развития лимфоидной и соединительной ткани , уменьшение количества Т - и В- лимфоцитов , тучных клеток , снижение чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии , угнетения антителообразования , изменения иммунного ответа организма. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено , главным образом , торможением воспалительных процессов , предупреждением или уменьшением отека слизистых оболочек , снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов , а также торможением эрозии и десквамации слизистой . Повышает чувствительность β - адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинов и экзогенных симпатомиметиков , снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и синтез эндогенных ГКС . Особенность действия - значительное угнетение функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности . Дозы 1-1,5 мг / сут подавляют функцию коры надпочечников , период полувыведения - 32-72 часов ( продолжительность угнетения системы гипоталамус - гипофиз - корковое вещество надпочечников). По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона ) , 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона .
В крови дексаметазон связывается (60-70 %) со специфическим белком - переносчиком - транскортином . Легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный ) . Метаболизируется в печени ( в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами ) до неактивных метаболитов. Выводится почками ( небольшая часть - молочными железами ) . Период полувыведения дексаметазона из плазмы - 3-5 часов.
Применение
Для лечения крупного рогатого скота (в том числе молодняка ) , лошадей , свиней , овец , коз , собак и кошек .
Метаболические процессы , такие как: кетоз у крупного рогатого скота или послеродовая токсемия у овец и свиноматок .
Неинфекционные воспалительные процессы , особенно острые мишечноскелетние воспаления , такие как: артрит , периартрит , тендовагинит , бурсит , вывихи , воспаления мышц , костей и сухожилий.
При острых инфекционных заболеваниях ( напр. острый мастит , метрит , пневмония) в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией.
Аллергическое состояние , напр . астма , аллергические поражения кожи ( экзема , крапивница , чесотка ... ) , ламинит у лошадей и крупного рогатого скота , укусы змей.
Стрессовое и шоковое состояние .
Токсимия во время последней стадии беременности ( течение 2 - 4 дней) .
Дозировка
Внутривенно,внутримышечно, подкожно.
- Коты , собаки: ( 0.1-0.2 мг / кг массы тела) 0.25 - 0.5 мл / 5 кг
- Крупный рогатый скот , лошади: ( 2.5-5 мг/100 кг массы тела) 5-10мл/400кг
- Овцы , козы , телята : (2-4 мг/50 кг ) 1-2 мл/50 кг
При необходимости повторить с 2 - дневным интервалом у собак и кошек и 3-4 - дневным интервалом у других животных .
- Для инициирования отела у коров
( дается в течение 1 недели перед рождением телят ) : ( 5 мг/100 кг массы тела) 2.5мл/100кг
- Послеродовая токсемия и инициирование окота у овец и коз : (2.5 мг/10 кг массы тела) ± 6 мл/50 кг
- Шоковая терапия: путем медленной инъекции при большой дозе (10 х ) , повторить за 8-12 час.
Внутрисуставная инъекция в соответствии с массой тела животных : от 0.25 до 4 мл .
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не использовать при сердечной или почечной недостаточности , гиперкортицизме ( синдроме Кушинга) , диабете , остеопорозе , вирусной инфекции , симультанной вакцинации.
Не применять беременным жвачным животным , если есть риск возникновения преждевременных родов .
Побочное действие
Если инфекция присутствует или подозревается , кортикоидную терапию необходимо назначать вместе с соответствующей антимикробной терапией (ослабление иммунной реакции).
Поскольку резкий отказ от хронического употребления может привести к адренокортикальной недостаточности (симптомы гипокортицизма ) , рекомендуется постепенный отказ после долгосрочного курса употребления .
Форма выпуска
Флаконы из стекла закрыты резиновыми пробками под алюминиевую обкатку по 10 , 20 , 50 и 100 мл , вложенные в коробку.
Хранение
Сухое , темное , недоступное для детей место при температуре от 5 ° С до 15 ° С.
Срок годности - 4 года.
Срок годности после первого вскрытия ( отбора) : 14 дней.
